Gabungan resveratrol dan piperine adalah pendekatan klasik
Gabungan resveratrol dan piperine adalah pendekatan klasik
Gabungan resveratrol dan piperina kini diiktiraf sebagai pendekatan klasik untuk meningkatkan bioavailabiliti resveratrol secara oral dengan ketara. Mekanisme terasnya melibatkan piperina yang menghalang enzim metabolik, melambatkan metabolisme, dan menggalakkan penyerapan usus, sekali gus mengurangkan kehilangan resveratrol yang cepat dalam badan dengan ketara.
Mengapakah resveratrol perlu meningkatkan kecekapan?
Walaupun resveratrol (terutamanya trans resveratrol) mempunyai potensi untuk antioksidan, anti-radang, perlindungan kardiovaskular, anti-penuaan, dan sebagainya, bioavailabiliti oralnya adalah sangat rendah:
-Keterlarutan air yang lemah: Keterlarutan lemak yang kuat, penyerapan usus yang perlahan.
-Metabolisme laluan pertama sangat kuat: selepas pemberian oral, ia dimetabolismekan dengan cepat melalui glukuronidasi dan sulfasi dalam usus dan hati, dan ubat prototaip jarang sekali memasuki aliran darah.
-Separuh hayat yang pendek: Apabila diambil secara bersendirian, kepekatan ubat dalam darah akan meningkat dengan cepat dan menurun dengan cepat.
Mekanisme sinergi piperina (3 fungsi teras)
Piperina (alkaloid aktif dalam lada hitam/lada panjang) ialah penambah bioavailabiliti yang kuat:
1. Menghalang glukuronidasi (paling penting)
Menghalang UDP glukuronosiltransferase (UGT) dalam hati dan usus, menyekat laluan metabolik utama resveratrol, mengurangkan penghasilan metabolit tidak aktif, dan memanjangkan pengekalan ubat prototaip.
2. Menghalang pengaliran keluar P-glikoprotein (P-gp)
Menghalang pam pengaliran keluar ubat daripada epitelium usus, mengurangkan pengepaman resveratrol ke dalam lumen ileum, dan meningkatkan penyerapan bersih.
3. Menggalakkan penyerapan usus dan melambatkan peristalsis gastrousus
Mengubah mikrostruktur mukosa usus, meningkatkan aliran darah setempat, memanjangkan masa tinggal, dan meningkatkan kadar penyerapan.
Bukti daripada kajian haiwan dan manusia
1. Eksperimen haiwan (sangat berkesan)
-Tikus: Resveratrol (100 mg/kg)+Piperin (10 mg/kg) - Kepekatan puncak darah (Cmax) meningkat lebih daripada 15 kali ganda
-Kawasan di bawah lengkung masa ubat (AUC, jumlah pendedahan) meningkat sebanyak 229%
-Metabolit utama (resveratrol 3-O-asid glukuronik) AUC ↓ 81%
2. Kajian manusia (dengan dos dan perbezaan individu)
-Kajian separa: * * 20 mg piperina+resveratrol dos tinggi (≥ 1 g) * * boleh meningkatkan kepekatan dan pendedahan ubat dalam darah dengan ketara.
-Beberapa ujian klinikal (seperti 2.5 g resveratrol+5/25 mg piperine) tidak mencapai kepentingan statistik, menunjukkan bahawa nisbah dos, jantina dan perbezaan metabolik individu mempengaruhi keberkesanan.
-Konsensus: Piperina dos rendah (5-20 mg) yang digabungkan dengan resveratrol (100-500 mg) masih mempunyai kesan sinergi yang jelas dalam tubuh manusia.
Nisbah praktikal dan cadangan ubat
1. Nisbah biasa (biasa digunakan dalam pasaran dan penyelidikan)
-Resveratrol: Piperin=lebih kurang 50:1 hingga 20:1
-Contoh: - Resveratrol 100-200 mg+Piperin 5-10 mg
-Resveratrol 500 mg+Piperin 10-20 mg
2. Perkara penting untuk diambil
-Ambil bersama makanan/bersama lemak sihat (seperti kekacang, minyak zaitun) untuk menggalakkan lagi penyerapan.
-Elakkan pemberian bersama dengan pendorong UGT yang kuat seperti rifampisin dan fenitoin untuk mengurangkan keberkesanan.
-Berhati-hati perlu diambil semasa menggunakan antikoagulan (warfarin, aspirin) secara gabungan: ia boleh meningkatkan kesan antiplatelet dan meningkatkan risiko pendarahan.
Ringkasan
-Haiwan: Piperin boleh meningkatkan bioavailabiliti resveratrol beberapa kali ganda.
-Tubuh manusia: Piperina dos rendah (5-20 mg) boleh meningkatkan penyerapan dan pendedahan ubat dalam darah dengan ketara.
-Mekanisme: Menghalang glukuronidasi, menyekat pengaliran keluar P-gp, dan menggalakkan penyerapan usus.
-Aplikasi: Gabungan biasa sebatian resveratrol, formula anti-penuaan, kardiovaskular dan anti-radang
Andy Biotech telah menghasilkan dan mengeksport serbuk ekstrak tumbuhan sejak tahun 2012 dan tidak mendapat sebarang komplen daripada semua pelanggan. Kualiti adalah perkara paling penting yang kami fokuskan. Untuk maklumat lanjut, sila hubungi sales@andybiotech.com